塞来昔布胶囊
【适应症】 塞来昔布合用于： 1)用于缓解骨关节炎(OA)的症状和体征。 2)用于缓解成人类风湿关节炎(RA)的症状和体征。 3)用于医治成人急性疼痛(AP)。 4)用于缓解强直性脊柱炎的症状和体征。
【药品名称】
通用名称：塞来昔布胶囊
英文名称：Celecoxib Capsules
汉语拼音：Sailaixibu Jiaonang
【成份】
本品重要成份为塞来昔布 ，其化台甫称为：4-[5-(4- 甲苯基 )-3-( 三氟甲基 )-1 氢 -1- 吡唑 -1- 基 ]苯磺酰胺
化学结构式：
分子式：C17H14F3N3O2S
分子量：381.38
【性状】
本品为硬胶囊 ，内容物为白色或类白色颗；蚍勰。0.1g 规格：胶囊帽为不通明尺度蓝色 ，胶囊体为不透领略色 ，胶囊帽印有标识为 Y182 的玄色油墨 ，胶囊体不印字；0.2g 规格：胶囊帽为不通明淡黄色 ，胶囊体为不透领略色 ，胶囊帽印有标识为 Y183 的玄色油墨 ，胶囊体不印字。
【适应症】
塞来昔布合用于：
1）用于缓解骨关节炎（OA）的症状和体征。
2）用于缓解成人类风湿关节炎（RA）的症状和体征。
3）用于医治成人急性疼痛（AP）。
4）用于缓解强直性脊柱炎的症状和体征。
【规格】
（1）0.1g （2）0.2g
【用法用量】
在决定使用塞来昔布前 ，应仔细思考塞来昔布和其他医治选择的潜在利益微风险。凭据每例患者的医治指标 ，在最短医治功夫内使用最低有效剂量 ( 见【当苦衷项】- 忠告 )。
骨关节炎和类风湿关节炎 ，凭据个别情况决定塞来昔布医治的最低剂量。进食的功夫对此使用剂量没有影响。
骨关节炎：塞来昔布医治骨关节炎的剂量为 200mg ，逐日一次口服或 100mg ，逐日两次口服。
类风湿关节炎：塞来昔布医治类风湿关节炎的剂量为 100mg 至 200mg ，逐日两次口服。
急性疼痛：医治急性疼痛的剂量为第 1 天首剂 400mg ，必要时 ，可再服 200mg；随后凭据必要 ，逐日两次 ，每次 200mg。
强直性脊柱炎：本品医治强直性脊柱炎的剂量为逐日 200mg ，单次服用 ( 逐日一次 ) 或分次服用 ( 逐日两次 )。如服用 6 周后未见效 ，可尝试逐日 400mg。如逐日 400mg 服用 6 周后仍未见效 ，应试虑选择其他医治步骤。
特殊人群
肝职能不全患者： 中度肝职能侵害患者 (Child-Pugh B 级 ) 剂量应削减约莫 50%。不建议沉度肝职能侵害患者使用塞来昔布 ( 见【药代动力学】－特殊人群 )。
【不良反映】
据国表文件报路：
以下不良反映在说明书的其他部门越发具体地论说： ? 心血管血栓事务（见【当苦衷项】）
- 胃肠路出血、溃疡和穿孔（见 ? 肝脏毒性（见【当苦衷项】） 【当苦衷项】）
- 高血压（见【当苦衷项】）
- 心力衰竭和水肿（见【当苦衷项】）
- 肾毒性和高钾血症（见【当苦衷项】）
- 过敏性反映（见【当苦衷项】）
- 严沉皮肤反映（见【当苦衷项】）
- 血液学毒性（见【当苦衷项】）
临床试验经验
由于临床钻研的情况不尽一样 ，直接比力两种药物在分歧临床钻研中的不良反映产生率是不适当的。并且临床钻研中的不良反映产生率也可能与临床实际中的情况有所分歧。但是 ，临床试验中的不良反映信息的确可以为鉴别不良事务与药物使用的有关性及估计其产生率提供参考。在上市前临床对照钻研中 ，已有约莫 4250 例骨关节炎患者 ，2100 例类风湿关节炎患者和1050 例术后疼痛患者接受塞来昔布医治。超过 8500 例患者接受的逐日总剂量达 200mg(100mg逐日两次或 200mg 逐日一次 ) 或更高 ，蕴含 400 多例患者接受逐日总剂量达 800mg(400mg 逐日两次 )。约有 3900 例患者接受上述剂量 6 个月或 6 个月以上 ，其中约 2300 例患者达一年或一年以上 ，124 例长达 2 年或 2 年以上。
上市前的关节炎对照临床钻研中的不良事务：
在涉及慰藉剂或阳性药物对照的临床钻研中 ，不良事务导致的停药率在塞来昔布胶囊组是7.1% ，在慰藉剂组为 6.1%。塞来昔布组最常见的因不良事务而停药的原因是消化不良和腹痛 ( 在接受塞来昔布医治的患者平别离为 0.8% 和 0.7%)。慰藉剂组 0.6% 的患者因消化不良而退出钻研 ，因腹痛退出的患者也为 0.6%。
关节炎对照钻研中塞来昔布胶囊医治组产生率≥ 2% 的不良事务
表 1 显示了在骨关节炎或类风湿关节炎患者中进行的 12 项含慰藉剂和 / 或阳性药物对照的临床钻研中所有塞来昔布胶囊医治组产生率≥ 2% 的不良事务 ( 不论是否与医治有因果关系 )。由于这 12 项试验的钻研期限分歧 ，这些试验中的患者服用药物的功夫分歧 ，所以从这些百分数中不能得到累积产生率。
表 1：上市前的类风湿关节炎对照钻研中塞来昔布胶囊医治组产生率≥ 2％的不良事务
以下为不论是否与医治有因果关系 ，产生率幼于 2%(0.1-1.9%) 的不良事务 ( 患者服用塞来昔布胶囊 100-200 mg 逐日两次或 200 mg 逐日一次 )。
胃肠路系统：便秘、憩室炎、吞咽难题、嗳气、食路炎、胃炎、胃肠炎、胃食管反流、痔疮、裂孔疝、黑便、口干、口腔炎、里急后沉、牙病、呕吐。
心血管系统：?高血压加沉、心绞痛、冠状动脉病变、心肌梗死。
全身性：超敏反映、过敏反映、乏力、胸痛、囊肿、全身水肿、面部水肿、委顿、发热、潮热、感冒样症状、疼痛、周围疼痛。
免疫系统疾。单纯性疱疹、带状疱疹、细菌习染、真菌习染、软组织习染、病毒习染、想珠菌病、生殖器想珠菌病、中耳炎。
中枢周围神经系统：腿痉挛、张力亢进、感触减退、偏头痛、神经痛、精神病、感触异常、眩晕。
女性生殖系统：?乳腺纤维腺瘤、乳房肿瘤、乳房痛、痛经、月经失调、阴路出血、阴路炎。
男性生殖系统： ?前列腺疾病。
听力和前庭：耳聋、听力变态、耳痛、耳鸣。
心率和心律： 心悸、心动过速。
肝胆系统：肝酶升高（蕴含丙氨酸氨基转移酶 (ALT) 升高、天门冬氨酸氨基转氨酶 (AST) 升高）。
代谢和营养：尿素氮 (BUN) 升高、肌酸磷酸激酶 (CPK) 升高、糖尿病、高胆固醇血症、高血糖症、低钾血症、非蛋白氮增高、肌酐增高、碱性磷酸酶增高、体沉增长。
肌肉骨骼：关节痛、关节病、骨病、意表骨折、肌痛、颈项强直、滑膜炎、腱炎。
血幼板 ( 出凝血 )：淤癍、鼻出血、血幼板增多。
心灵病学：厌食、焦虑、食欲加强、抑郁、神经质、嗜睡。
血液系统：血虚。
呼吸系统：?支气管炎、支气管痉挛、支气管痉挛恶化、咳嗽、呼吸难题、喉炎、肺炎。
皮肤及其从属器：?脱发、皮炎、指甲病变、光敏反映、瘙痒症、红斑皮疹、斑丘疹、皮肤病变、 皮肤干燥、多汗、荨麻疹。
给药部位病变：蜂窝组织炎、接触性皮炎、注射部位反映、皮肤结节。
特殊感触： 味觉错乱。
泌尿系统：蛋白尿、膀胱炎、排尿难题、血尿、尿频、肾结石、尿失禁、泌尿路习染。
视力：视觉吞吐、白内障、结膜炎、眼睛痛、青光眼。?
以下为不论是否与医治有因果关系 ，产生率 <0.1% 的其它罕见的严沉不良反映：在服用塞来昔布 患者中 ，下列严沉不良事务极少产生。
心血管系统： 晕厥、充血性心衰、室颤、肺栓塞、脑血管意表、表周坏疽、血栓性静脉炎。
胃肠路系统：肠梗阻、肠穿孔、胃肠路出血、结肠炎出血、食路穿孔、胰腺炎、肠关塞。
全身性：脓毒血症、猝死。
肝胆系统：胆石症。
血液和淋巴系统： ?血幼板削减症。
神经系统： 共济失调、自杀 ( 见【药物相互作用】- 华法林 )。
肾脏：急性肾衰。?
持久、慰藉剂对照腺瘤息肉预防钻研中的不良反映：
在 APC( 塞来昔布预防腺瘤试验 ) 和 PreSAP( 自觉息肉状腺瘤预防试验 ) 两项临床钻研中 ，塞来昔布用量为 400mg/ 日至 800mg/ 日 ，用药功夫长达 3 年。（见出格钻研 – 腺癌息肉预防钻研）
部门不良反映的产生率高于上市前的关节炎临床钻研 ( 医治持续 12 周；拜见塞来昔布上市前 的关节炎对照临床钻研中的不良事务 )。对比上市前的关节炎临床钻研 ，塞来昔布医治产生率较高的不良反映如下：
在持久腺瘤息肉预防钻研中 ，塞来昔布医治组以下不良反映的产生率在≥ 0.1% 且 <1% ，高于慰藉剂组。同时 ，这些不良反映在上市前的关节炎对照钻研中未被报路 ，或在持久慰藉剂对照的 腺瘤息肉预防钻研中产生频率更高。
神经系统异常：脑梗塞。
眼异常：玻璃体飞蛾症、结膜出血。
耳及迷途异常：迷途炎、听觉减退。
心脏异常：不不变性心绞痛、自动脉瓣关关不全、窦性心动过缓、心室肥厚。
血管异常：深静脉血栓。
生殖系统和乳腺异常：卵巢囊肿。
尝试室查抄异常：血钾升高、血钠升高、血睾酮降低。
危险、中毒及手术并发症：上髁炎、肌腱断裂。
胃肠路异常：排便次数增长。
上市后经验
下述为塞来昔布核准上市后在使用过程汇报的不良反映。由于这些反映来自于人数不定的人群自觉汇报 ，因而并不总是可能靠得住地估计其产生频率或确定与药物露出之间的因果关系。
心血管系统：血管炎、深静脉血栓。
全身性：过敏样反映、血管性水肿。
肝胆系统：肝坏死、肝炎、黄疸、肝衰竭、胆汁淤积、胆汁淤积性肝炎。
血液和淋巴系统：粒细胞不足症、再生阻碍性血虚、全血细胞削减症、白细胞削减症。
代谢：低血糖、低钠血症。
神经系统：无菌性脑膜炎、味觉失落、嗅觉失落、致死性颅内出血。
肾脏：间质性肾炎、肾病综合征、微幼病变、低钠血症。
心灵：幻觉。
塞来昔布持久关节炎安全性钻研 (CLASS) 中的安全性数据：
血液系统的事务：
在该项钻研中 ，服用塞来昔布 400 mg 逐日两次 ( 别离是骨关节炎和类风湿关节炎推荐剂量的 4 倍和 2 倍 ) 的患者通过复查确定有临床意思的血红蛋白降低 (>2g/dL) 的产生率低于服用双氯芬酸 75 mg 逐日两次或布洛芬 800mg 逐日三次的患者 ，别离为 0.5%、1.3% 和 1.9%。无论是否同时服用阿司匹林 ，塞来昔布不良事务的产生率均较低 ( 见【药理毒理】- 血幼板 )。
退出钻研 / 严沉不良事务 (SAE)：
第 9 个月服用塞来昔布、双氯芬酸和布洛芬的患者由于不良事务 (AE) 退出钻研的 Kaplan-Meier 累积率别离为 24%、29% 和 26%。三个医治组之间严沉不良事务 ( 例如：导致住院、威胁性命或其他的有医学意思的情况 ) 的产生率 ，无论是否与药物有因果关系均无差距 ，别离为 8%、 7% 和 8%。
强直性脊柱炎钻研中观察到的不良事务：
在慰藉剂和阳性对照的强直性脊柱炎钻研中 ，共有 378 例患者接受塞来昔布医治。钻研中药物剂量最高达 400mg 逐日一次。在强直性脊柱炎钻研中汇报的不良事务类型与骨关节炎 / 类风湿 关节炎钻研中汇报的类似。
镇痛和痛经钻研中的不良事务：
在镇痛和痛经钻研中约莫有 1700 例患者接受塞来昔布医治？谇皇质鹾筇弁醋暄兄械乃谢颊呓邮艿ゼ亮孔暄幸┪。在原发性痛经和骨科手术后疼痛钻研中使用塞来昔布的剂量最高达 600mg/ 天。在镇痛和痛经钻研中不良事务的类型与关节炎钻研中报路的类似。在口腔手术后疼痛钻研中唯一增长的不良事务是拔牙后牙槽骨炎 ( 干槽症 )。
【禁忌】
本品禁用于对塞来昔布或药物中其它任何一种成分过敏（例如 ，过敏性反映以及严沉皮肤反映）者。
塞来昔布不成用于已知对磺胺过敏者。
塞来昔布不成用于服用阿司匹林或其他蕴含其他环氧化酶 -2(COX-2) 特异性抑造剂在内的NSAIDs 后诱发哮喘、荨麻疹或其他过敏型反映的患者。在这些患者中已有 NSAIDs 诱发的严沉 的 ( 有时是致命的 ) 过敏样反映报路 ( 见【当苦衷项】)。
塞来昔布禁用于冠状动脉旁路搭桥 (CABG) 手术 ( 见【当苦衷项】- 忠告 )。
塞来昔布禁用于有活动性消化路溃疡 / 出血的患者。
塞来昔布禁用于沉度心力衰竭患者。
【当苦衷项】 忠告
心血管血栓性事务
针对多种 COX-2 选择性和非选择性 NSAID 的临床试验（最长达三年）批注 ，服用这类药物可增长严沉心血管血栓性事务 ，蕴含心肌梗死和卒中的风险 ，其风险可能是致命的。凭据已有的 数据 ，尚不明确对于所有 NSAID ，产生心血管血栓事务的风险是否类似。无论患者是否患有已贴心血管疾病或拥有心血管疾病的风险成分 ，他们使用 NSAID 后出现的严沉心血管血栓事务相对于 基线的增长似乎是类似的。但是 ，对于患有已贴心血管疾病或拥有心血管疾病风险成分的患者 ，由于他们的基线产生率相对增长 ，因而极端严沉心血管血栓事务的绝对产生率更高。一些观察性 钻研发现 ，严沉心血管血栓事务的这种风险升高最早在医治的第一周就起头出现。当以更高剂量给药时 ，观察到的心血管血栓事务风险相应增长。
在 APC( 塞来昔布预防腺瘤 ) 试验中 ，与慰藉剂相比 ，塞来昔布 400mg 逐日两次和塞来昔布200mg 逐日两次医治组的心血管病殒命、心肌梗死或卒中复合终点的风险增长约 3 倍。与慰藉剂 医治组相比 ，两个塞来昔布剂量组复合终点风险的增长重要是由心肌梗死产生率增长所致。
开 展 了 一 项 名 为“ 比 较 塞 来 昔 布 与 布 洛 芬 或 萘 普 生 综 合 安 全 性 的 前 瞻 性 随 机 评 价（PRECISION）”的随机对照试验 ，旨在评估 COX-2 抑造剂塞来昔布与非选择性 NSAID 萘普生 和布洛芬的相对心血管血栓形成风险。在抗血幼板钻研合作组（APTC）的复合终点（由心血管病殒命（蕴含出血性殒命）、非致死性心肌梗死和非致死性卒中组成）方面 ，塞来昔布 100mg 逐日 两次不劣于萘普生 375 – 500mg 逐日两次和布洛芬 600 – 800mg 逐日三次。
为了使接受 NSAID 医治的患者产生心血管不良事务的潜在风险最幼化 ，应尽可能在最短医治功夫内使用最低有效剂量。即便既往没有心血管症状 ，医生和患者也应在整个医治过程中对此 类事务的产生维持警惕。应奉告患者严沉心血管事务的症状及其应对措施。
尚没有一致性的证据证明 ，同时服用阿司匹林能够削减因使用 NSAIDs 而增长的产生严沉心血管血栓性事务的风险。同时使用阿司匹林和一种 NSAID ，如塞来昔布 ，将增长严沉胃肠路事务 的风险 ( 见胃肠路影响 – 胃肠路溃疡 ，出血和穿孔的风险 )。
冠状动脉旁路搭桥 (CABG) 手术后状态
在两项大规模的、对照的临床试验中使用另一种 COX-2 选择性 NSAID 医治 CABG 手术后前10-14 天的疼痛 ，发现心肌梗死和卒中的产生率增长。NSAID 禁用于冠状动脉旁路搭桥手术 (CABG) ( 见【禁忌】)。
由于不足对血幼板的作用 ，塞来昔布不能作为阿司匹林的代替品用于预防心血管血栓栓塞性疾病。由于塞来昔布不会抑造血幼板凝聚 ，因而不应该停用抗血幼板医治药物 ( 例如乙酰水杨酸 )。
心肌梗身后患者
心肌再梗塞和心血管有关殒命的风险以及在医治第一周起头的全因殒命率均有增长。统一队列中 ， 在丹麦国度登记钻研中执行的观察性钻研批注 ，在心肌梗身后使用 NSAID 医治的患者产生接受 NSAID 医治的患者在心肌梗身后第一年的殒命产生率为 20/100 患者年 ，与之相比 ，不接受 NSAID 医治的患者的殒命产生率为 12/100 患者年。只管在心肌梗死第一年后的绝对殒命产生率有所降落 ，但在接下来至少四年随访期间 ，NSAID 使用者的相对殒命风险仍增长。
若是对近期出现心肌梗死的患者使用了塞来昔布 ，应监测患者是否出现心肌缺血的体征。 预防对近期出现心肌梗死的患者使用塞来昔布 ，除非预期获益超过心血管血栓事务复发的风险。
胃肠路出血、溃疡和穿孔
NSAID（蕴含塞来昔布）会引发严沉胃肠路 (GI) 不良事务 ，其中蕴含产生在食管、胃、幼肠或大肠的炎症、出血、溃疡和穿孔 ，这些不良反映均可致命。在接受塞来昔布医治的患者中 ，这 些严沉不良事务能够呈此刻任何时辰 ，能够伴有或不伴有警示症状。每 5 例接受 NSAID 医治产生严沉上消化路不良事务的患者中仅有 1 例会出现症状。在接受 3-6 个月医治的患者中 ，有约莫 1% 因 NSAID 而出现上消化路溃疡、显性出血或穿孔；而在接受一年医治的患者中 ，有约莫 2%-4%出现这些事务。但是 ，即便是 NSAID 短期医治也不是没有风险。
胃肠路出血、溃疡和穿孔的风险成分
既往有消化性溃疡和 / 或胃肠出血史的患者 ，使用 NSAID 产生胃肠路出血的风险比没有这些风险成分的患者高 10 倍以上。其他增长使用 NSAID 医治的患者胃肠路出血风险的成分蕴含：长 期使用 NSAID 医治；同时利用口服皮质激素、阿司匹林、抗凝剂或选择性血清素再摄取抑造剂(SSRI)；吸烟；饮酒；大哥；以及总体健全情况差。大无数关于致死性胃肠路事务的上市后汇报 都来自于老年患者或身段瘦弱的患者。除此之表 ，晚期肝病和 / 或凝血疾病患者的胃肠路出血风险也会增长。
在 CLASS 中 ，所有患者在第 9 个月复杂性和症状性溃疡的产生率为 0.78% ，低剂量阿司匹林组为 2.19%。第 9 个月时 ，春秋大于和蹬宗 65 岁患者的产生率为 1.40% ，同时服用阿司匹林 的产生率为 3.06%。
使 NSAID 医治患者的胃肠路风险最幼化的战术：
- 尽可能在最短医治功夫内使用最低有效剂量。 ? 预防一次赐与一种以上 NSAID。
- 预防对风险较高的患者用药 ，除非预期的医治益处大于出血增长的风险。对于这些患者以及活动性胃肠路出血患者 ，思考使用 NSAID 之表的代替疗法。
- 在 NSAID 医治期间 ，对胃肠路溃疡和出血的症状和体征维持警惕。
- 若是疑惑产生严沉胃肠路不良事务 ，应迅速起头评价和医治 ，并停用塞来昔布直至严沉胃肠路不良事务消退。
- 在同时使用低剂量阿司匹林来预防心脏病时 ，应更缜密地监测患者是否出现胃肠路出血迹象（见 肝脏毒性 【药物相互作用】）。
在临床试验中 ，有约莫 1% 接受 NSAID 医治的患者汇报 ALT 或 AST 升高（至少为正常值上限 [ULN] 的 3 倍）。此表 ，罕有病例汇报严沉肝危险（有时是致命性） ，蕴含暴发性肝炎、肝坏 死和肝衰竭。
在使用 NSAID（蕴含塞来昔布）医治的患者中 ，最高有 15% 的患者可能出现 ALT 或 AST升高（幼于 3 倍正常值上限 [ULN]）。
在塞来昔布的对照临床钻研中 ，肝脏有关酶的临界升高 ( 大于或蹬宗正常值上限的 1.2 倍且幼于 3 倍 ) 的产生率 ，在塞来昔布医治组为 6% ，慰藉剂组为 5%；出现显著的 ALT 或 AST 的升高 ，在塞来昔布医治组约为 0.2% ，而慰藉剂组为 0.3%。
奉告患者预示肝脏毒性反映的症状和体征（如：恶心、委顿、嗜睡、腹泻、瘙痒、黄疸、右上腹触痛和“感冒样”症状）。若临床症状和体征均提醒肝脏疾病进展 ，或有全身阐发（如：嗜酸粒细胞增多症 ，皮疹等） ，则立即停用塞来昔布并对患者进行临床评估。
中度肝职能受损患者 (Child-Pugh B 级 ) 应该慎用塞来昔布 ，建议起头医治时使用最低推荐剂量 ( 见 高血压 【用法用量】)。
NSAIDs 蕴含塞来昔布可导致新发高血压或使已有的高血压加沉 ，其中的任何一种都可导致心血管事务的产生率增长。服用血管严重素转换酶（ACE）抑造剂 ，噻嗪类利尿剂或髓袢利尿剂 的患者服用 NSAIDs 时 ，可能会影响这些医治的疗效。
应在起头 NSAID 医治时及整个医治过程中亲昵监测血压（BP）。
心力衰竭和水肿
昔布类和传统 NSAID 试验者合作对多项随机、对照试验进行的荟萃分析批注 ，接受 COX-2选择性医治的患者和接受非选择性 NSAID 医治的患者因心力衰竭住院的人数比接受慰藉剂医治的 患者增长约莫两倍。在丹麦国度登记钻研对心力衰竭患者进行的钻研中 ，使用 NSAID 医治会增长心肌梗死、因心力衰竭住院和殒命的风险。
与其它已知可能抑造前列腺素合成的药物一样 ，一些服用 NSAIDs 的患者出现液体潴留和水肿。使用塞来昔布可能抑造用于医治这些疾病的多种医治药物（如利尿剂、血管严重素转换酶 [ACE] 抑造剂或血管严重素受体拮抗剂 [ARB]）的心血管疗效（见【药物相互作用】）。
在 CLASS 钻研中 ，服用塞来昔布 400mg 逐日两次 ( 别离是 OA 和 RA 推荐剂量的 4 倍和 2 倍 )、布洛芬 800mg 逐日三次和双氯芬酸 75mg 逐日两次的患者第 9 个月表周水肿的 Kaplan-Meier累积率别离为 4.5%、6.9% 和 4.7%。
预防对沉度心力衰竭患者使用塞来昔布 ，除非预期获益超过心力衰竭恶化的风险。若是对沉度心力衰竭患者使用了塞来昔布 ，应监测患者是否出现心力衰竭恶化的体征。
因而 ，应该对既往患有充血性心力衰竭或高血压的患者进行亲昵监测。塞来昔布应慎用于有液体潴留、心衰或者患有其它可能导致或加沉液体潴留的疾病 ( 蕴含那些在接受利尿医治或者 拥有血容量削减风险 ) 的患者。
肾毒性和高钾血症
肾毒性
持久使用 NSAIDs 会导致肾乳头坏死和其他的肾脏侵害。肾毒性也见于肾脏灌注维持中前列腺素起代偿作用的患者。在这些患者中 ，使用 NSAIDs 会导致前列腺素的天生产生剂量依赖性削减 ，随之产生肾血流量削减 ，这将导致显著的肾脏失代偿。此类风险最高的患者是肾职能受损、脱水、 血容量不及、心力衰竭、肝职能异常的患者 ，使用利尿剂和血管严重素转换酶 (ACE) 抑造剂、血管严重素受体拮抗剂（ARB）的患者和老年患者。对于接受塞来昔布医治的此类患者应该进行严 密监测。停用 NSAIDs 后 ，通？筛丛烈街吻暗那榭。
在现有的对照临床钻研中 ，尚无在进展期肾脏疾病的患者中利用塞来昔布的资料。塞来昔布可能会加快已有肾脏疾病患者的肾职能侵害的进展。
在起头塞来昔布医治前 ，应纠正脱水患者或低血容量患者的容量状态。在使用塞来昔布期间 ，监测肝肾危险、心力衰竭、脱水或血容量不及患者的肾职能（见【药物相互作用】）。预防对晚期肾脏疾病患者使用塞来昔布 ，除非预期获益超过肾职能恶化的风险。若是对晚期肾脏疾病患者 使用了塞来昔布 ，应监测患者是否出现肾职能恶化的体征。
高钾血症
据汇报 ，使用 NSAID 医治的患者会出现血清钾浓度增长（蕴含高钾血症） ，甚至在部门没有肾侵害的患者中也有出现。在肾职能正常的患者中 ，这些作用是低肾素 – 低醛固酮症状态所致。
过敏性反映
塞来昔布可导致已知对塞来昔布过敏和不外敏患者以及阿司匹林过敏性哮喘患者出现过敏性反映。塞来昔布是一种磺胺类药物 ，NSAID 和磺胺类药物均可能在某些易动人群中引起过敏反映 ， 蕴含过敏症状以及危及性命或水平较轻的哮喘产生（见【禁忌】及【当苦衷项】）。
若是产生任何过敏性反映 ，请追求急救。
阿司匹林过敏有关的哮喘恶化
部门哮喘患者可能会患有阿司匹林过敏性哮喘 ，其中可能蕴含慢性鼻窦炎并发鼻息肉；严沉致命性支气管痉挛；和 / 或阿司匹林和其他 NSAID 不耐受。由于在这些阿司匹林过敏的患者中阿 司匹林和其它 NSAID 之间的交叉反映已有报路 ，故塞来昔布禁忌用于此类型的阿司匹林过敏患者（见 喘症状和体征的变动。 【禁忌】）。塞来昔布用于有既存哮喘的患者（无已知阿司匹林过敏史）时 ，应监测患者哮
严沉皮肤反映
塞来昔布医治后曾引起严沉皮肤反映 ，蕴含多形性红斑、剥脱性皮炎、Stevens-Johnson 综合征 (SJS)、中毒性表皮坏死松解症 (TEN)、药疹归并嗜酸性粒细胞以及系统性症状 (DRESS) 以 及急性全身发疹性饭桶性皮病 (AGEP)。这些严沉事务可能在毫无预兆的情况下产生 ，并且可能致命。
奉告患者严沉皮肤反映的症状和体征 ，且在第一次呈显欷疹或超敏反映的任何其他征象时应停用塞来昔布。塞来昔布禁用于既往对 NSAID 有严沉皮肤反映的患者（见 药疹归并嗜酸性粒细胞以及系统性症状（DRESS） 【禁忌】）。
已有患者服用NSAID（例如塞来昔布）后出现药疹归并嗜酸性粒细胞以及系统性症状（DRESS）的汇报。其中有一些事务为致死性或危及性命。DRESS 的典型阐发为（但不限于）发热、皮疹、 淋趋附病和 / 或面部水肿。其他临床阐发可能蕴含肝炎、肾炎、血液系统异常、心肌炎或肌炎。
有时 DRESS 的症状可能类似于急性病毒习染。通；岢鱿质人嵯赴龆嘀。由于此病症的阐发各 异 ，可能累及本注明中未涵盖的其他器官系统。值妥贴心的是 ，超敏反映的早期阐发（例如发热或淋趋附。┰诿挥邢灾ふ畹那榭鱿乱部赡艹鱿。若是出现此类体征或症状 ，应立即停用塞来 昔布并进行患者评估。
胎儿毒性
胎儿动脉导管提前关合
预防对孕期约 30 周及之后的孕妇使用 NSAID ，蕴含塞来昔布。 NSAID（蕴含塞来昔布）可增长此胎龄前后胎儿动脉导管提前关合的风险。
羊水过少 / 新生儿肾职能侵害
在怀胎约 20 周或之后使用 NSAID（蕴含塞来昔布）可能会导致胎儿肾职能不全 ，进而导致羊水过少 ，在某些情况下还会引起新生儿肾职能侵害。均匀而言 ，这些不良了局在医治数天至数周后出现 ，但已有 NSAID 医治起头后 48 幼时内羊水过少的罕见汇报。羊水过少通常在终场医治 后复原 ，但并非绝对。持久羊水过少可能会引起并发症 ，例如胎儿肢体挛缩和肺成熟延长。一些新生儿肾职能受损的上市后病例必要进行有创操作 ，例如换血疗法或透析。
若是在怀胎约 20 至 30 周期间必须进行 NSAID 医治 ，则应将塞来昔布用药限度为最短医治功夫内使用最低有效剂量。若是塞来昔布医治功夫超过 48 幼时 ，应试虑进行羊水超声监测。若是出现羊水过少 ，应停用塞来昔布并凭据临床情况进行随访（见【孕妇及哺乳期妇女用药】）。
血液学毒性
接受 NSAID 医治的患者会呈显於血。这可能是隐性或显性失血、液体潴留 ，或者是药物影响红细胞天生（该影响尚未齐全明确）所致。若是接受塞来昔布医治的患者出现任何血虚的症状 或体征 ，监测血红蛋白或血细胞比容。
在对照临床钻研中 ，血虚的产生率在塞来昔布医治组为 0.6% ，在慰藉剂组为 0.4%。持久使用塞来昔布的患者出现任何血虚或失血的症状和体征时应该查抄血红蛋白和血细胞比容。
NSAID（蕴含塞来昔布）可能增长出血事务的风险。并存疾。ㄈ缒璋┗蚝嫌没帧⑵渌鼓⒖寡装逡ㄈ绨⑺酒チ郑⒀逅卦偕闳∫衷旒 (SSRI) 和血清素 / 去甲肾上腺素 再摄取抑造剂 (SNRI) 可能会增长该风险。监测这类患者是否有出血体征（见【药物相互作用】）。
覆盖炎症和发热
塞来昔布减轻炎症和可能缓解发热的药理学个性会减弱阳性体征在诊断习染上的价值。
其他当苦衷项
尝试室监测
由于严沉的胃肠路出血、肝脏毒性和肾脏侵害可在没有任何征兆的情况下产生 ，须思考对持久使用 NSAIDs 的患者进行监测 ，定期进行全血细胞计数 (CBC) 和血生化查抄（见【当苦衷项】）。
对照临床钻研显示 ，接受塞来昔布医治的患者中血尿素氮（BUN）升高的产生率高于使用慰藉剂的患者。其他在服用塞来昔布患者较慰藉剂更多见的尝试室查抄异常蕴含低磷酸盐血症和 BUN 的升高。这些尝试室查抄异常也见于在这些临床钻研中接受 NSAIDs 对照医治的患者中。这些异常的临床意思尚未确定。
患者须知：
在起头塞来昔布医治前和医治过程中定期奉告患者、眷属或其护理者以下信息。
心血管血栓事务
建议患者警惕心血管血栓事务的症状 ，蕴含胸痛、气短、无力或说话抽象 ，并立即将任何这类症状汇报给医护人员（见【当苦衷项】）。
胃肠路出血、溃疡和穿孔
应奉告患者向医护人员汇报溃疡和出血的症状 ，蕴含上腹痛、消化不良、黑便、吐血。在同时使用低剂量阿司匹林预防心脏病时 ，奉告患者胃肠路出血的风险增长以及胃肠路出血的症状和体征（见【当苦衷项】）。
肝脏毒性
奉告患者预示肝脏毒性反映的症状和体征（如：恶心、委顿、嗜睡、瘙痒、腹泻、黄疸、右上腹触痛和“感冒样”症状）。批示患者 ，若是产生这类症状和体征 ，应终场使用塞来昔布 ，并追求实时的药物医治（见【当苦衷项】）。
心力衰竭和水肿
提醒患者警惕充血性心力衰竭的症状 ，蕴含气短、无法诠释的体沉增长或水肿 ，并在出现此类症状时联系其医生（见【当苦衷项】）。
过敏性反映
应奉告患者过敏性反映的体征（例如呼吸难题、颜面或喉部水肿）。批示患者在出现这类症状时立即追求急救（见【禁忌】及【当苦衷项】）。
严沉皮肤反映
奉告患者 ，若是出现任何类型的皮疹 ，应立即终场使用塞来昔布 ，并尽快与其医生联系（见【注 意事项】）。
女性生育能力
应奉告有生育能力并打算怀孕的女性 ，NSAID（蕴含塞来昔布）可能会导致可逆性的排卵延长（见【孕妇及哺乳期妇女用药】）。
预防同时使用多种 NSAID
奉告患者不建议同时使用塞来昔布与其他 NSAID 或水杨酸盐类药物（如二氟尼柳、双水杨酯） ，由于这险些不会增长疗效但却会增长胃肠路毒性的风险（见【当苦衷项】）及【药物相互作用】）。
警示患者 NSAID 可能会存在用于医治感冒、发热或失眠的“非处方药”中。
利用 NSAID 和低剂量阿司匹林
奉告患者不要在使用塞来昔布的同时使用低剂量的阿司匹林 ，除非征得其医生的赞成（见【药 物相互作用】）。
对驾驶以及把持机械能力的影响
未钻研过塞来昔布是否会影响驾驶或把持机械的能力 ，但是凭据本品的药效学属性和总体安全性来看 ，塞来昔布不太可能对此有影响。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
怀胎
风险总结
使用 NSAID（蕴含塞来昔布）可导致胎儿动脉导管提前关合和胎儿肾职能不全 ，进而导致羊水过少 ，在某些情况下还会引起新生儿肾职能侵害。由于存在这些风险 ，应在怀胎约 20 至 30 周期间限度塞来昔布用药的剂量和持续功夫 ，并预防在怀胎晚期（约从孕期的第 30 周起头）使用塞 来昔布（见临床当苦衷项、数据 ）。
胎儿动脉导管提前关合
在怀胎晚期（约从孕期的第 30 周起头）使用 NSAID（蕴含塞来昔布）会增长胎儿动脉导管提前关合的风险。
羊水过少 / 新生儿肾职能侵害
在怀胎约 20 周或之后使用 NSAID 可导致胎儿肾职能不全 ，进而导致羊水过少 ，在某些情况下还会引起新生儿肾职能侵害。
在观察性钻研中 ，关于对早期或中期怀胎妇女使用 NSAID 的其他潜在胚胎 – 胎儿风险的数据尚无结论。尚不明显指定人群出现沉大诞生缺点和流产的估计布景风险。所有怀胎均有诞生缺点、 流产或其他不良终局的布景风险。在美国通常人群中 ，临床确认怀胎案例中的沉要诞生缺点和流产的布景风险别离为 2% 至 4% 和 15% 至 20%。
临床当苦衷项
胎儿 / 新生儿不良反映
胎儿动脉导管提前关合： 预防对怀胎晚期（约从孕期的第 30 周起头）女性使用 NSAID ，由于 NSAID（蕴含塞来昔布）可能会导致胎儿动脉导管提前关合（见数据 ）。
羊水过少 / 新生儿肾职能侵害：
若是在怀胎约 20 周或之后必须使用 NSAID ，则将用药限度为最短医治功夫内使用最低有效剂量。若是塞来昔布医治功夫超过 48 幼时 ，应试虑使用超声监测是否存在羊水过少。若是出现羊水过少 ，应停用塞来昔布并凭据临床情况进行随访（见数据 ）。
产程或临蓐 尚未在临蓐或出产期间对塞来昔布的影响进行钻研。在动物钻研中 ， NSAID（蕴含塞来昔布）抑造前列腺素合成 ，引起临蓐延长并增长死产的产生率。
数据
人体数据
现罕见据未证实是否存在与塞来昔布使用有关的发育毒性。 胎儿动脉导管提前关合：
据已颁发的文件汇报 ，在怀胎晚期（约从孕期的第 30 周起头）使用 NSAID 可能会导致胎儿动脉导管提前关合。
羊水过少 / 新生儿肾职能侵害：
凭据已颁发的钻研和上市后汇报 ，在怀胎约 20 周或之后使用 NSAID 可能会导致胎儿肾职能不全 ，进而导致羊水过少 ，在某些情况下还会引起新生儿肾职能侵害。这些不良终局通常在医治数天至数周后出现 ，但也有 NSAID 医治起头后 48 幼时内出现羊水过少的罕见汇报。在好多（但非全数）病例中 ，羊水削减为一过性事务 ，且在停药后复原。汇报母体使用 NSAID 后出现新生儿肾职能不全但不存在羊水过少的病例有限 ，其中一些是不成逆的。某些新生儿肾职能不全病例必要通过有创操作医治 ，例如换血疗法或透析。
这些上市后钻研和汇报存在肯定的步骤局限性 ，例如不足对照组；关于药物露出的剂量、持续功夫和使用功夫的信息有限；是否同时使用其他药物。这些局限性导致无法靠得住地估计母体使用 NSAID 后产生胎儿和新生儿不良终局的风险。已颁发的有关新生儿的安全性数据重要涉及早产儿 ，因而尚不确定目前已汇报风险在母体使用 NSAID 后的足月婴儿中的普遍合用性。
哺乳期
风险总结
已颁发的 3 篇医学汇报中的有限数据（纳入共计 12 例哺乳女性）批注乳汁中含低水平的塞来昔布。据推算 ，婴儿的均匀日剂量为 10 至 40 mcg/kg/ 日 ，低于凭据体沉推算的两岁幼儿医治剂量的 1%。关于两例母乳喂养婴儿（17 和 22 个月大）的报路批注这些婴儿未产生任何不良事务。
应审慎赐与哺乳女性塞来昔布医治。应综合思考母乳喂养的发育和健全益处、母体对塞来昔布的临床需要以及塞来昔布或潜在的母体情况对母乳喂养婴儿的任何潜在不良影响。
育龄女性和男性
不孕
女性
凭据作用机理 ，前列腺素介导的非甾体抗炎药的使用 ，蕴含塞来昔布 ，可能会延长或抑造排卵 ，由此在部门妇女中会出现可逆性的不孕。公开颁发的动物钻研批注 ，利用前列腺素合成抑造剂可能会侵扰排卵所需的前列腺素介导的卵泡分裂。在针对接受 NSAID 医治的女性发展的幼型钻研中也显示出现可逆性的排卵延长。对于受孕难题或查找不孕原因的妇女 ，思考停用 NSAID ，蕴含塞来昔布。
【儿童用药】
目前尚无关于 18 岁以下儿童利用塞来昔布的疗效和安全性的资料。
【老年用药】
与年轻患者相比 ，老年患者出现与 NSAID 有关的严沉心血管、胃肠路和 / 或肾不良反映的风险更大。若是对老年患者的预期获益超过潜在风险时 ，先选取剂量领域内的最低剂量并监测患者的不良反映（见【当苦衷项】）。
在各临床钻研接受塞来昔布医治的全数患者中 ，有超过 3300 例是 65~74 岁的患者 ，而有约1300 例是 75 岁以上的。老年患者和年轻患者在药物的疗效方面未见显著的差距。在以肾幼球滤过率 (GFR) ，BUN 和肌酐检测肾职能 ，以出血功夫和血幼板荟萃试验检测血幼板职能的临床钻研 中 ，发此刻老年和年轻的自愿者中无差距。但是 ，服用其他 NSAIDs ，蕴含选择性 COX-2 抑造剂 ，老年患者产生致命性胃肠路事务和急性肾职能衰竭的自觉性上市后汇报多于年轻患者。( 见【把稳 事项】- 忠告 – 胃肠路出血、溃疡和穿孔 )。
【药物相互作用】
拜见表 2 相识拥有临床意思的塞来昔布药物相互作用有关信息。
表 2：拥有临床意思的塞来昔布药物相互作用信息
【药物过量】
急性 NSAIDs 过量的症状通常限于困倦、嗜睡、恶心、呕吐和上腹痛 ，经支持医治后通常会缓解。亦会有胃肠路出血。罕见的有：高血压、急性肾衰、呼吸抑造和昏倒 ( 见【当苦衷项】)。
在临床钻研中没有服用塞来昔布过量的汇报。12 例患者服用剂量高达 2400mg/ 天 ，共 10 天 ，没有引起严沉的毒性。没有关于以血液透析去除塞来昔布的钻研资料 ，但由于其血浆蛋白结合率高 ( ＞ 97%) ，过量时透析疗法可能无效。
过量后应对症处置和支持医治。没有特效的解毒剂；颊吖糠药后 4 幼时内如无症状或过量很大时 (5-10 倍于推荐剂量 ) ，也可用药物催吐 ，和／或活性炭 ( 成人 60-100g ，儿童 1-2g/kg) ，和 / 或渗入性导泻等步骤救治。由于蛋白结合率高 ，利尿、碱化尿液、血液透析或血液灌流可能无效。
【药理毒理】
药理作用
塞来昔布长短甾体类抗炎药 ，通过抑造环氧化酶 -2（COX-2）来抑造前列腺素天生。
毒理钻研
动物毒性钻研：在少幼大鼠中观察到伴有如附睾精子削减等继发扭转的精液囊肿、以及极轻度至轻度曲精管扩张的产生率升高。固然这些生殖系统的发现显著与药物医治有关 ，但产生率并 不随剂量增长而增长 ，这些毒性反映的严沉水平也不随剂量增长而加沉；这提醒可能是天然情况的恶化。未在接受塞来昔布医治的少幼 / 成年犬、或成年大鼠中观察到类似的生殖系统发现。尚不明确这些发现的临床意思。
遗传毒性 塞来昔布在中国仓鼠卵巢（CHO）细胞中进行的 Ames 试验、在 CHO 细胞中进行的染色体畸变试验、大鼠体内骨髓微核试验中 ，未见有致突变作用。
生殖毒性
塞来昔布在口服剂量高达 600mg/kg/ 日时 ，对雄性和雌性大鼠的生殖能力没有侵害（按AUC0-24计 ，约与临床剂量 200mg 逐日两次露出剂量的 11 倍）。
兔在器官形成期口服塞来昔布 150mg/kg/ 日（按 AUC0-24计 ，约与临床剂量 200mg 逐日两次露出剂量的 2 倍） ，增长了室距离缺损（罕见事务） ，及胎仔变动 ，如肋骨融合、胸骨节融合和胸骨节畸形的产生率。大鼠口服塞来昔布≥ 30 mg/kg/ 天时（按 AUC0-24计 ，约为临床剂量200mg 逐日两次露出剂量的 6 倍） ，有剂量依赖的膈疝产生的增长。没有怀胎妇女利用本品的研 究。只有当塞来昔布对胎儿潜在的益处大于对胎儿的风险时能力在怀胎期利用。
大鼠口服塞来昔布剂量≥ 50 mg/kg/ 日时（按 AUC0-24计 ，约为临床剂量 200mg 逐日两次露出剂量的 6 倍） ，会导致着床前、着床后流产和胚胎存活率的降低。此种作用是由于抑造前列 腺素合成所致 ，对生殖职能并无永远的影响 ，在临床正常利用下不会产生此类情况。目前尚无本品对动脉导管关合作用的人体钻研评估资料。所以在怀孕的后 3 个月内要预防使用本品前列腺素在胎儿肾脏发育中也拥有沉要作用。在已颁发的动物钻研中 ，前列腺素合成抑造剂以临床有关剂量给药时会影响肾脏发育。
大鼠口服塞来昔布剂量高达 100mg/kg 时（按 AUC0-24计 ，约为临床剂量 200mg 逐日两次露出剂量的 7 倍） ，无证据批注其有延长临蓐和出产作用。本品对怀胎期妇女临蓐和出产的影响尚不明显。
用塞来昔布显示出极度低的乳汁排泄。塞来昔布可能会对哺乳期婴幼儿引发潜在的严沉不良反映 ， 在哺乳大鼠中进行的钻研显示塞来昔布能经乳汁排泄 ，浓度和血浆浓度类似。哺乳期妇女服故应凭据药物对母亲沉要性的思考 ，决定是否终场哺乳或终场用药。
致癌性
塞来昔布在大鼠口服剂量高达 200mg/kg（雄性）和 10mg/kg（雌性）时（按曲线下面积AUC0-24计 ，露出剂量与临床剂量约 200mg 逐日两次的 2-4 倍相当） ，或在幼鼠口服剂量高达25mg/kg（雄性）和 50mg/kg（雌性）时（按 AUC0-24计 ，露出剂量与临床剂量约 200mg 逐日两次相当）两年 ，未发现有致癌作用。
【药代动力学】
当口服剂量不高于 200 mg 逐日两次时 ，塞来昔布显示出与剂量成正比的露出量增长；当剂量再增高时 ，这种正比关系减弱。本品在组织中宽泛散布 ，并拥有高蛋白结合率。它重要经由CYP2C9 代谢 ，半衰期约莫为 11 幼时。
吸收
口服单剂量塞来昔布后约 3 幼时达最高血药浓度。在空腹状态下 ，塞来昔布剂量高至 200mg逐日两次时 ，其最高血药浓度 (Cmax) 和曲线下面积 (AUC) 均与剂量大体成正比；剂量再增高时 ，这种正比关系减弱 ( 见食品影响 )。目前 ，尚未进行绝对生物利用度的钻研。多剂量给药后 ，5 天内可达到稳态血药浓度水平。
表 6 是塞来昔布在一组健全受试者中的药代动力学参数。
表 6：塞来昔布在健全受试者单剂 (200mg) 药代动力学 1
1受试者在空腹状态下 (n=36 ，19-52 岁 )
食品影响?
塞来昔布与高脂食品同服 ，会延长 1 至 2 幼时达最高血药浓度 ，同时总体吸收 (AUC) 会增长10% 到 20%。在空腹状态下 ，剂量超过 200mg 时 ，可能由于其在水性溶液中溶化度低 ，故 Cmax和 AUC 与剂量成正比增长的关系均减弱。塞来昔布与抗酸剂 ( 铝剂和镁剂 ) 同服 ，其血药浓度会降低 ，Cmax降落 37% 而 AUC 降落 10%。塞来昔布剂量高至 200mg 逐日两次时 ，服药功夫不受进食功夫的影响。高剂量 400mg 逐日两次时应与食品同服以增长吸收。
健全受试者服用塞来昔布胶囊与服用塞来昔布胶囊内容物混合苹果泥的整体系统露出 (AUC)一样。塞来昔布胶囊内容物与苹果泥混合后服用 ，Cmax、Tmax和 T1/2均无显著扭转。
散布
健全受试者在医治剂量下 ，塞来昔布的血浆蛋白结合高 ，可达 97%。体表钻研显示塞来昔布重要与白蛋白结合 ，其次与 α1酸糖蛋白结合。稳态血药浓度水平时表观散布容积 (Vss/F) 为400L ，提醒塞来昔布在组织中宽泛散布。塞来昔布并不优吓纂红细胞结合。
断根
代谢
塞来昔布重要经细胞色素 P450 2C9 代谢。已证实其在人体血浆中的三种代谢产品 ，醇、相应的羧基酸和其葡糖苷酸结合物。这些代谢产品没有抑造 COX-1 或 COX-2 的活性。凭据病史在已知或疑惑有 P450 2C9 代谢酶不足的患者 ，应慎用塞来昔布 ，由于代谢断根的减低会导致塞来昔布的血药浓度异常增高。
渗出
塞来昔布的断根重要通过肝脏进行代谢 ，仅有少于 3% 剂量的药物以原型从尿和粪中排出。服用单剂同位素象征的药物后 ，57% 从粪中排出 ，27% 从尿中排出。尿和粪中排出的绝大无数代 谢产品是羧基酸 ( 剂量的 73%) ，少量的葡糖苷酸从尿中排出。由于药物溶化度低使吸收过程耽搁 ，导致药物半衰期 (t1/2) 差距较大？崭骨榭鱿 ，有效半衰期约为 11 幼时。表观血浆断根率 (CL/F)约为 500ml/min。
特殊人群
老年人
在老年人群 ( 大于 65 岁 ) 中 ，塞来昔布的 Cmax和 AUC 较年轻人群别离增长 40% 和 50%。老年女性中塞来昔布的 Cmax和 AUC 比老年男性高 ，但这种增高最重要与老年女性体沉较低有关。老年人群中 ，通常不必要对塞来昔布的剂量进行调整。然而对体沉低于 50 kg 的患者 ，起头医治时建议使用最低推荐剂量。
儿童
塞来昔布没有在 18 岁以下人群中进行过临床钻研。
人种
多项药代动力学钻研的荟萃分析提醒：与白种人相比 ，黑种人中塞来昔布的 AUC 约莫增长40%。其原因和由此产生的临床意思尚不明确。
肝职能受损
在轻度肝职能侵害 (Child-Pugh Class A) 患者和中度肝职能侵害 (Child-Pugh Class B) 患者中进行的药代动力学钻研批注：塞来昔布的稳态 AUC 较健全受试者别离增高为 40% 和 180%。故在中度肝职能侵害 (Child-Pugh Class B) 的患者中 ，塞来昔布逐日推荐剂量应削减约 50%。未在沉度肝职能侵害的患者中进行有关钻研。不推荐在沉度肝职能侵害的患者中使用塞来昔布 (见【用 法用量】)。
肾职能受损
一项交叉设计的钻研显示：在慢性肾职能不全的患者 ( 肾幼球滤过率 (GFR)35-60ml/min) 中 ，塞来昔布的 AUC 较肾职能正常者削减约 40%。没有发现 GFR 和塞来昔布断根之间存在显著的有关。未在严沉肾职能不全的患者中进行有关钻研。与其他 NSAIDs 类似 ，不推荐在严沉肾职能不全的患者中使用塞来昔布 ( 见【当苦衷项】- 忠告 )。
药物相互作用钻研
体表钻研显示：塞来昔布不是细胞色素 P450 2C9、2C19 或 3A4 的抑造剂。
体内钻研显示如下了局：
阿司匹林
当与阿司匹林合用时 ，NSAID 的蛋白结合率降低 ，但游离的 NSAID 的断根率不变。尚未明确此相互作用的临床意思。拜见表 2 相识 NSAID 与阿司匹林拥有临床意思的药物相互作用（见【药 物相互作用】）。
锂
在健全受试者中进行的钻研批注：同时服用锂 450 mg 逐日两次和塞来昔布 200 mg 逐日两次的受试者中 ，均匀锂稳态血浆浓度较单用锂的受试者升高了约 17%（见【药物相互作用】）。
氟康唑
同时服用氟康唑 200 mg 逐日一次 ，塞来昔布的血药浓度升高两倍。这是由于塞来昔布经P450 2C9 的代谢被氟康唑抑造（见【药物相互作用】）。
其他药物
体内试验钻研了塞来昔布与格列本脲、酮康唑（见【药物相互作用】）、苯妥英和甲苯磺丁脲的药代动力学和 / 或药效学的影响。未发现有临床上沉要的药物相互作用。
【贮藏】密封保留。
【包装】0.1g、0.2g：高密度聚乙烯瓶 ，60 粒 / 瓶。
铝塑包装 ，10 粒 / 板 ，1 板 / 盒；10 粒 / 板 ，2 板 / 盒；10 粒 / 板 ，3 板 / 盒。
【有效期】24 个月
【执行尺度】YBH05092023
【核准文号】国药准字 H20233445 ，国药准字 H20233446
【上市许可持有人】
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【出产企业】
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