格列吡嗪片
格列吡嗪用于辅助饮食和活动，改善成人2型糖尿病患者的血糖节造。
【药品名称】
通用名称：格列吡嗪片
英文名称：Glipizide Tablets
汉语拼音：Geliebiqin Pian
【成份】本品重要成份为格列吡嗪。
化台甫称：5-甲基-N -[2-[4-[[[（环己基氨基）羰基]氨基]磺 ；鵠苯基]乙基]-吡嗪甲酰胺
化学结构式：
分子式:C21H27N5O4S
分子量：445.54
【性状】本品为白色片。
【适应症】格列吡嗪用于辅助饮食和活动，改善成人2型糖尿病患者的血糖节造。
【规格】5mg
【用法用量】
口服，剂量因人而异，通常推荐剂量2.5～20mg/日，早餐前30分钟服用。日剂量超过15mg，宜在早、钟注晚分三次餐前服用。
单用饮食疗法失败者：肇始剂量一日2.5～5mg，以来凭据血糖和尿糖情况增减剂量，每次增减2.5～5.0mg。一日剂量超过15mg，分2～3次餐前服用。
已使用其他口服磺酰脲类降糖药者：停用其他磺酰脲药3天，复查血糖后起头服用本品。从5mg起逐步加大剂量，直至产生梦想的疗效。最大日剂量不超过30mg。
【不良反映】
据文件报路：
在对照钻研中，汇报的严沉不良反映产生率很低。702例患者中有11.8%例出现不良反映，仅有1.5%例终场服用格列吡嗪。
低血糖：
见当苦衷项和药物过量部门。
胃肠路系统：
胃肠路错乱是最常见的反映。据报路，胃肠路疾病产生率大体如下：每70位患者中有一人汇报恶心和腹泻，每100位患者中有一人汇报便秘和胃痛。这些不良反映似乎是和剂量有关的，通常在剂量分次或降低时隐没 ；请謇嘁┪锟赡芎奔獠ㄖ倩曰起惴从。若是产生这种情况，应终场使用格列吡嗪。
皮肤系统：
据报路，约莫每70位患者中有一人出现过敏性皮肤反映，蕴含红斑、麻疹或斑丘疹、荨麻疹、瘙痒、湿疹。这类不良反映可能是临时的，且即便持续用药也可能会隐没，但若是皮肤过敏性反映持续存在，应该终场用药。已有报路批注使用磺脲类药物会引起迟发性卟啉症和光敏反映。
血液系统：
据报路，磺脲类药物能引起白细胞削减症、粒细胞不足症、血幼板削减症、溶血性血虚（见当苦衷项）、再生阻碍性血虚症和全血细胞削减症。
代谢和营养系统：
已有服用磺脲类药物出现肝卟啉症和双硫仑样反映的汇报。预先服用格列吡嗪的幼鼠，服用乙醇后未引起乙醛的蓄积。迄今为止的临床经验批注，格列吡嗪引起的双硫仑样反映的产生率极度低。
内排泄系统：
已有汇报格列吡嗪和其他磺脲类药物能引起低钠血症和抗利尿激素排泄异常综合征（SIADH）。
其他不良反映：
格列吡嗪医治的患者中，每50人左右有一人被报路有头晕、嗜睡和头痛的症状，这些症状通常是短暂的，很少必要遏制医治。
尝试室查抄：
格列吡嗪在尝试室查抄中观察到的异常情况与其他类磺脲类药物类似，偶见谷草转氨酶（SGOT）、乳酸脱氢酶（LDH）、碱性磷酸酶、尿素氮（BUN）和肌酸酐轻度至中度的升高。汇报1例黄疸。这些异常情况与格列吡嗪的关系尚未明确，并且很少与临床症状有关。
上市后监测汇报的不良反映：
以下是报路的上市后监测的不良反映：
肝胆系统：罕见解报路使用格列吡嗪引起胆汁淤积和伴有黄疸症的肝危险。若是产生这种情况应终场使用本药品。
【禁忌】
1. 对本品及磺胺药过敏者。
2. 已明确诊断的1型糖尿病患者。
3. 2型糖尿病患者伴有酮症酸中毒、昏倒、严沉烧伤、习染、表伤和沉大手术蹬爪激情况。
4. 肝、肾职能不全者。
5. 白细胞削减的病人。
【当苦衷项】
忠告：
增长心血管殒命风险：
据报路，与单独选取饮食或饮食加胰岛素医治相比，口服降糖药的使用与心血管殒命率增长有关。这一忠告基于美国the University Group Diabetes Program (UGDP)的一项持久前瞻性临床试验，旨在评估降糖药物在预防或延长非胰岛素依赖型糖尿病患者血管并发症方面的有效性。这项钻研涉及823名患者，他们被随机分配到四个医治组之一。据UGDP报路，饮食加上固定剂量的甲苯磺丁脲（每天1.5克）医治5至8年的患者，心血管殒命率约为单独饮食医治患者的2.5倍。未观察到总殒命率的显著增长，由于心血管殒命率增长终场使用甲苯磺丁脲，因而限度了钻研出现总殒命率增长的机遇。只管对这项钻研了局的诠释有争议，UGDP钻研的了局为这个忠告提供了充分的基础 ；颊哂Ρ环罡娓窳羞拎汉推渌嬉街畏绞降那痹诜缦蘸突褚。
只管本钻研中只有一种磺脲类（甲苯磺丁脲）药物，但从安全的角度来看，基于类似的作用方式和化学结构，审慎的做法是本忠告可同样合用于这一类的其他口服降糖药。
通常事项：
肝肾疾。
肾职能或肝职能受损的患者中，格列吡嗪的代谢和渗出可能会减慢。如此类患者产生了低血糖，则低血糖的持续功夫有可能耽搁，应采取适当的医治措施。
低血糖：
所有的磺脲类药物，都可能引起严沉的低血糖，选择相宜的患者、用药剂量并遵循用药领导，对预防低血糖产生极度沉要。肝肾职能不全可能导致血液中格列吡嗪水平升高，随后也可能降低糖异生能力，这两种情况城市增长严沉低血糖反映的风险。老年、虚弱和营养不良的患者以及肾上腺或垂体职能不全的患者出格容易受到降血糖药物的降血糖作用的影响。老年人和使用β受体阻滞剂药物的人中可能难以鉴别低血糖。当热量摄入不及、剧烈和长功夫活动后、饮酒或使用多种降糖药物时，更易产生低血糖。
血糖失控：
使用某种糖尿病医治规划节造血糖不变的患者经历诸如发热、创伤、习染或手术蹬爪激情况时，可能会产生血糖失控。这种情况可能有必要停用格列吡嗪，并使用胰岛素医治。
任何口服降糖药物蕴含格列吡嗪，使用一段功夫后在很多患者中降低血糖至预期水平的成效都有所降落，可能是由于糖尿病严沉水平的进展或对药物反映减弱所致，这种景象称为继发性失效，以区别于初次给药时药物对个别患者无效的原发性失效。
溶血性血虚：
用磺脲类药物医治葡萄糖6-磷酸脱氢酶(G6PD)不足症患者可导致溶血性血虚。由于格列吡嗪属于磺脲类药物，G6PD不足症患者应慎用，应试虑使用非磺脲类的代替药物。上市后，有尚不明确是否G6PD不足症患者产生溶血性血虚的汇报。
尝试室查抄：
应定期监测血糖和尿糖，糖化血红蛋白的测定可能是有效的。
患者须知：
应奉告患者格列吡嗪及代替医治方式的潜在风险和获益 ；褂ο嗍蹲袷匾沉斓肌⒍ㄆ谀チ都巴ɡ嗖饽蛱呛/或血糖的沉要性。应向患者及其眷属注明产生低血糖的风险、症状与医治和可能产生的情况。原发性和继发性失效也该当进行注明。
本品含有乳糖，罕见的遗传性半乳糖不耐受、Lapp乳糖酶不足、葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者不宜服用此药。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1.动物尝试和临床观察证明磺脲类降血糖药物可造成死胎和胎儿畸形，故孕妇禁用。
2.本类药物可由乳汁排出，乳母不宜用，以免婴儿产生低血糖。
【儿童用药】儿童用药的安全性和有效性尚未成立。
【老年用药】尚未确定格列吡嗪的对照临床钻研中是否纳入足够数量的65岁及以上的老年人受试者，以确定与年轻受试者反映的差距。其他报路的临床经验也尚未确定老年患者与年轻患者之间反映的差距。通常来说，思考到肝、肾或心脏职能降落的更常见且伴随疾病或其他药物医治，老年患者的剂量选择应审慎，通常从最幼剂量起头。
【药物相互作用】
1.本药与双香豆素类、单胺氧化酶抑造剂、保泰松、磺胺类药、氯霉素、环磷酰胺、丙磺舒、水杨酸类药合用可增长其降
血糖作用。
2.与肾上腺素、肾上腺皮质激素、口服避孕药、噻嗪类利尿剂归并使用时，可降低其降血糖作用。
3.与β-阻断药并用时应审慎。
4.只管没有进行有关钻研，伏立康唑有可能增高磺脲类（例如：甲苯磺丁脲、格列吡嗪、格列本脲）的血药浓度，而导致低血糖。建议在结合用药时，应仔细监测血糖情况。
5.在健全自愿者中评估考来维仑对格列吡嗪控释片药代动力学影响的钻研中，观察到当考来维仑和格列吡嗪控释片联用时，格列吡嗪AUC 0-∞和Cmax 别离降低12%和13%。当格列吡嗪控释片早于考来维仑4幼时给药时，格列吡嗪AUC 0-∞或Cmax无显著变动（别离在-4％和0％之间）。因而，本品应至少早于考来维仑4幼时给药，以确？祭次夭幌骷醺窳羞拎旱奈。
【药物过量】尚无关于格列吡嗪药物过量的具体纪录。在所有测试动物中急性口服毒性极低（LD50大于4g/kg）。蕴含格列吡嗪在内的磺脲类药物过量可导致低血糖。轻度低血糖症状且无意识失落或神经系统阐发时，应通过实时口服葡萄糖、调整药物剂量和/或调整饮食方式进行医治，缜密监测直到医生确认患者脱离危险为止。严沉低血糖反映伴有昏倒、惊厥或其它的神经侵害症状很少见，但若是发现须立即住院采取垂危医治措施。若是诊断或疑似出现低血糖昏倒，应立即静脉注射高浓度(50%)的葡萄糖溶液，而后持续滴注稀释的葡萄糖(10%)溶液维持血糖水平在100mg/dL以上。由于临床阐发已经显著复原后可能复发，应缜密监测患者至少24-48幼时。肝脏疾病的患者体内格列吡嗪的血浆断根率会耽搁，由于格列吡嗪大部门与蛋白结合，透析可能不会获得成效。
【药理毒理】
药理作用
格列吡嗪重要通过刺激胰腺排泄胰岛素达到降血糖作用，其作用依赖于胰岛细胞的职能 ；请謇嘁┪锿ü胍鹊害孪赴ど系幕请迨芴褰岷，引起ATP-敏感的钾离子通路关合，从而刺激胰岛素的开释。
毒理钻研
遗传毒性：细菌和体内致突变试验均为阴性。
生殖毒性：在雌雄大鼠的钻研中，剂量达人体剂量的75倍时，未见对生育力的影响。大鼠围产期生殖毒性钻研中发现所有剂量水平（5-50mg/kg）均有轻度的胚胎毒性，与其它磺脲类药物如甲苯磺丁脲和妥拉磺脲中观察到的胚胎毒性类似，以为与格列吡嗪降低血糖的药理作用直接有关。
致癌性：在大鼠20个月和幼鼠18个月的钻研中，剂量达人体最大剂量的75倍时，未见药物有关的致癌作用。
【药代动力学】据文件报路
格列吡嗪在人体内胃肠路吸收是均匀，迅速且根基齐全的，单次口服给药后1～3幼时达到峰值血药浓度。无论是静脉注射还是口服给药，药物在正常受试者体内的解除半衰期为2-4幼时。两种给药蹊径的代谢和渗出模式类似，批注首过效应不显著。沉复给药时，格列吡嗪在血浆中无蓄积。在健全自愿者中，口服的剂量总体吸收和解除不受食品的影响，但会延长约40分钟。因而，糖尿病患者在餐前30分钟服用该药比随餐服用更有效。
钻研了口服或者静脉注射格列吡嗪的自愿者的血清蛋白结合情况，发现任一给药蹊径给药1幼时后，血浆蛋白结合率为98%～99%。格列吡嗪静脉给药后的表观散布容积，为11L定位在细胞表液中。在雌性和雄性幼鼠的大脑或脊髓中未检测出格列吡嗪或其代谢产品，亦未在雌性幼鼠的胎儿中检测到。但在另一项钻研中，在服用了象征药物的大鼠胎仔中检测到极度少的放射性物质。
格列吡嗪的代谢蹊径宽泛且重要产生在肝脏中，重要代谢产品长短活性的羟基化产品和极性结合物，重要通过尿液渗出。尿液中格列吡嗪原型药少于10%。
【贮藏】遮光，密封，在干燥处保留。
【包装】聚氯乙烯固体药用硬片-药用铝箔，3X10片/板/盒。
【有效期】24个月
【执行尺度】国度药品监督治理局药品注册尺度YBH15772021
【核准文号】国药准字H20056693
【药品上市许可持有人】
名称：pg电子游戏
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【出产企业】
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